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腫瘍治療のためのプロドラッグとしてのベンズ-インドールおよびベンゾ-キノリン誘導体
专利权人:
ユニヴァーシティ オブ ブラッドフォード
发明人:
シアシー マーク,パターソン ローレンス ヒルトン
申请号:
JP2002567297
公开号:
JP4862120B2
申请日:
2002.02.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
< Conversion 1 >X is H, Y is the disconnection basis, R1 to be desirable general formula (i) it is aromatic DNA connection sub unit or (IA) chemical compound, is professional drug analog of deyuokarumaishin. It is estimated with CYP1B1), in the carbon atom where X is connected as for this chemical compound, (especially due to shitokuromu P450 which is revealed at high level in the tumor, to hydroxyl that it is converted. It is estimated that it is activated preferentially in the tumor cell this professional drug probably will work as the DNA alkylating agent which controls cell division.【化1】XがHであり、Yが脱離基であり、R1が好ましくは芳香族DNA結合サブユニットである一般式(I)または(IA)の化合物は、デュオカルマイシンのプロドラッグアナログである。この化合物は、腫瘍において高レベルで発現するシトクロムP450によって(特に、CYP1B1によって)、Xが結合される炭素原子においてヒドロキシル化されることが予測される。このプロドラッグは、細胞分裂を抑制するDNAアルキル化剤として働くであろう腫瘍細胞において優先的に活性化されることが予測される。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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