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乙炔基衍生物
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
BIEMANS, BARBARA,比曼斯 芭芭拉,GUBA, WOLFGANG,葛巴 渥夫甘,JAESCHKE, GEORG,杰许柯 乔治,傑許柯 喬治,PLANCHER, JEAN-MARC,帕兰却尔 珍 马可,帕蘭卻爾 珍 馬可,RICCI, ANTONIO,瑞奇 安东尼欧,瑞奇 安東尼歐,RUEHER, DANIEL,路荷 丹尼尔,路荷 丹尼爾,VIEIRA,,比曼斯 芭芭拉,葛巴 渥夫甘,杰许柯 乔治,傑許柯 喬治,帕兰却尔 珍 马可,帕蘭卻爾 珍 馬可,瑞奇 安东尼欧,瑞奇 安東尼歐,路荷 丹尼尔,路荷 丹尼爾
申请号:
TW105108581
公开号:
TWI605042B
申请日:
2016.03.18
申请国别(地区):
TW
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula I wherein Y is C-R1’; R1’ is hydrogen, F or Cl; R1 is F or Cl; R2 is hydrogen or lower alkyl; R3 is phenyl, pyridinyl or isothiazolyl, wherein the N atom in the pyridinyl group may be in different positions, optionally substituted by one or two halgen atoms; R4 is hydrogen or lower alkyl; Het is a 5-membered heteroaryl group, containg two or three heteroatoms, selected from N, O or S, optionally substituted by lower alkyl, cycloalkyl, lower alkoxyalkyl, heterocycloalkyl, wherein the hetero-atom is O, or lower alkyl substituted by hydroxy, or is a bicyclic heteroaromatic ring, containing two or three N-heteroatoms selected from the groups,,or;or to a pharmaceutically acceptable salt or acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof.The compounds may be used for the treatment of Parkinson’s disease, anxiety, emesis, obsessive compulsive disorder, autism, neuroprotection, cancer, depression and diabetes type 2.本發明係關於式I化合物,其中Y係C-R1’;R1’係氫、F或Cl;R1係F或Cl;R2係氫或低碳烷基;R3係視情況由一個或兩個鹵素原子取代之苯基、吡啶基或異噻唑基,其中該吡啶基中之N原子可在不同位置;R4係氫或低碳烷基;Het係5員雜芳基,其含有兩個或三個選自N、O或S之雜原子,視情況由低碳烷基、環烷基、低碳烷氧基烷基、雜環烷基(其中該雜原子係O)或羥基取代之低碳烷基取代,或係選自以下基團之含有兩個或三個N-雜原子之二環雜芳香族環:、、或或其醫藥上可接受之鹽或酸加成鹽、外消旋混合物,或其相應鏡像異構物及/或光學異構物及/或立體異構物。該等化合物可用於治療帕金森氏病(Parkinson’s disease)、焦慮症、嘔吐、強迫症、自閉症、神經保護、癌症、抑鬱症及2型糖尿病。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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