ADRIAN HALL,ANDREW MADIN,YOICHI KITA,PASCHALIS DIMOPOULOS,NICOLA LOUISE SHUKER
申请号：
MX2013007490
公开号：
MX2013007490A
申请日:
2012.01.05
申请国别(地区):
MX
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention relates to a fused aminodihydrothiazine derivative of formula (I): wherein R is hydrogen or C1 -6 alkyl,optionally substituted by one to five halogen atoms n is 0,1,2 or 3 Ar is phenyl or a 5-or 6-membered heteroaromatic group containing 1,2 or 3 N atoms,which Ar is optionally substituted by one to three substituents selected from hal, hydroxyl,-CN,C1-6alkyl,C2-3alkenyl,C 2-3alkynyl,C-6alkoxy,C3-6cycloalkoxy and pyrazine,where C1-6alkyl and C1-6alkoxy are optionally substituted by one to three halogen atoms and pharmaceutically acceptable salts thereof which compound has an Aβ production inhibitory effect or a BACE1 inhibitory effect and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for a neurodegenerative disease1 caused by Aβ and typified by Alzheimer-type dementia.La presente invención se refiere a un derivado de aminodihidrotiazina fusionada de la fórmula (I): en donde R es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, sustituido opcionalmente por uno a cinco átomos de halógeno n es 0, 1, 2 o 3 Ar es fenilo o un grupo heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2 o 3 átomos de N, Ar el cual es sustituido opcionalmente por uno a tres sustituyentes seleccionados de hal, hidroxilo, -CN, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 3 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 3 átomos de carbono, alcoxi de 6 átomos de carbono, cicloalcoxi de 3 a 6 átomos de carbono y pirazina, donde alquilo de 1 a 6 átomos de carbono y alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono son sustituidos opcionalmente por uno a tres átomos de halógeno y sales farmacéuticamente aceptables del mismo compuesto el cual tiene un efecto inhibidor de la producción de Aß o un efecto inhibidor de BACE1 y que es útil como agente profiláctico o terapéutico para una enfermedad neurodegenerativa 1 causada por Aß y tipificada por la demencia de tipo Alzheimer.
