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COMPOSÉS ACTIVATEURS DU RÉCEPTEUR D'ARYL HYDROCARBONE (AHR) EN TANT QU'AGENTS THÉRAPEUTIQUES CONTRE LE CANCER
专利权人:
THE BROAD INSTITUTE, INC.;DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.
发明人:
CORSELLO, Steven,SPANGLER, Ryan,NAGARI, Rohith,GOLUB, Todd,MADEC, Amael
申请号:
USUS2019/061438
公开号:
WO2020/102506A1
申请日:
2019.11.14
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present disclosure relates to compositions and methods for the diagnosis and treatment or prevention of cancers, particularly cancers that exhibit elevated expression of FOXA1 and/or FOXA1 gene targets, such as certain breast, liver and/or prostate cancers, including luminal and/or ER-positive forms of breast cancer. Three previously identified adenosine receptor antagonists, CGS-15943, MRS-1220 and SCH-58261, as well as furan ring moiety-possessing derivatives of CGS-15943 are specifically provided for killing cancer cells in a manner that appears to involve activation of the aryl hydrocarbon receptor (AHR) by such compounds. The instant disclosure therefore provides for selecting and/or administering CGS-15943, MRS-1220, SCH-58261 and/or a furan-possessing derivative of CGS-15943, MRS-1220 and/or SCH-58261 as a therapeutic agent to target a cancer cell and/or subject having or at risk of developing a cancer. Methods and compositions for therapies that include such compounds are also providedLa présente invention concerne des compositions et des procédés pour le diagnostic et le traitement ou la prévention de cancers, en particulier de cancers qui présentent une expression élevée de FOXA1 et/ou de cibles de gènes FOXA1, tels que certains cancers du sein, du foie et/ou de la prostate, y compris des formes luminales et/ou ER-positives du cancer du sein. Trois antagonistes du récepteur de l'adénosine précédemment identifiés, CGS-15943, MRS-1220 et SCH-58261, ainsi que des dérivés possédant une fraction de cycle furane de CGS-15943 sont spécifiquement fournis pour tuer des cellules cancéreuses d'une manière qui semble impliquer l'activation du récepteur d'aryl hydrocarbone(AHR) par de tels composés. La présente invention concerne donc la sélection et/ou l'administration de CGS-15943, MRS-1220, SCH-58261 et/ou d'un dérivé possédant du furane de CGS-15943, MRS-1220 et/ou SCH-58261 en tant qu'agent thérapeutique pour cibler une cellule cancéreuse et/ou un sujet ayant
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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