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COMPOSITION PHARMACEUTIQUE CONTENANT DE LA RAPAMYCINE OU UN DÉRIVÉ DE CELLE-CI
专利权人:
日本化薬株式会社;NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA
发明人:
KAWAMURA Dai,川村大
申请号:
JPJP2016/074781
公开号:
WO2017/038612A1
申请日:
2016.08.25
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention addresses the problem of providing a pharmaceutical composition that has a high safety and with which the long-term stability can be ensured and the reduction in the amount of an active ingredient accompanying the oxidation or decomposition of rapamycin or a derivative thereof is inhibited. The invention of this pharmaceutical preparation containing rapamycin or a derivative thereof was achieved after discovering that the oxidation or decomposition of rapamycin or a derivative thereof can be inhibited by jointly using a tocopherol derivative and an ascorbic acid fatty acid ester. Preferably, the rapamycin or the derivative thereof, the tocopherol derivative, and the ascorbic acid fatty acid ester are a solid mixture prepared by preparing a solution that contains said components and then removing the solvent from the solution.La présente invention aborde le problème de la fourniture d'une composition pharmaceutique dont la sûreté est élevée, dont la stabilité à long terme peut être assurée et dans laquelle la réduction de la quantité d'un ingrédient actif accompagnant l'oxydation ou la décomposition de la rapamycine ou d'un dérivé de celle-ci est inhibée. Ladite préparation pharmaceutique contenant de la rapamycine ou un dérivé de celle-ci a pu faire l'objet d'une invention après la découverte selon laquelle l'oxydation ou la décomposition de la rapamycine ou d'un dérivé de celle-ci peut être inhibée par utilisation conjointe d'un dérivé de tocophérol et d'un ester d'acide gras d'acide ascorbique. De préférence, la rapamycine ou le dérivé de celle-ci, le dérivé de tocophérol, et l'ester d'acide gras d'acide ascorbique forment un mélange solide préparé par préparation d'une solution qui contient lesdits composants puis par élimination du solvant de la solution.本発明は、ラパマイシン又はその誘導体の酸化や分解に伴う有効成分含量の低減を抑制し、長期安定性が確保でき、且つ安全性が高い医薬組成物を提供することを課題とする。本発明においては、ラパマイシン又はその誘導体を含有する医薬製剤において、トコフェロール誘導体及びアスコルビン酸脂肪酸エステルを組み合せて用いることでラパマイシン又はその誘導体の酸化又は分解が抑制できることを見出し、発明を
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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