In particular, treatment of cancer by administering to a subject a therapeutically effective amount of an adenosine-A2A (A2A) receptor antagonist, or a combination of an adenosine-A2A (A2A) receptor antagonist and a programmed cell death protein 1 (PD-1) Method is provided herein. A pharmaceutical composition comprising an A2A receptor antagonist, a PD-1 signaling pathway inhibitor and a pharmaceutically acceptable excipient is also provided. Methods for detecting cellular effects, e. G., Expression of pCREB, before, after, or during adenosine receptor antagonist therapy are also provided.특히, 치료 유효량의 아데노신-A2A(A2A) 수용체 길항제, 또는 아데노신-A2A(A2A)수용체 길항제와 프로그래밍된 세포 사멸 단백질 1(PD-1) 신호전달 경로 억제제의 조합을 대상체에게 투여함으로써 암을 치료하는 방법이 본원에서 제공된다. A2A 수용체 길항제, PD-1 신호전달 경로 억제제 및 약학적으로 허용가능한 부형제를 포함하는 약학 조성물도 제공된다. 아데노신 수용체 길항제 치료 전, 후 또는 동안에 세포 효과, 예를 들면, pCREB의 발현을 검출하는 방법도 제공된다.