Sustained release microsphere formulations with high drug content can be formed by a continuous oil-in-water emulsion method by mixing an aqueous continuous phase and an organic dispersed phase. The dispersed phase may be an encapsulated polymer, a first solvent such as dichloromethane, a pharmaceutically effective amount of an active agent that is soluble in the dispersed phase, and benzyl alcohol or the like that can increase the solubility of the active agent in the dispersed phase. A co-solvent can be included. The continuous phase can include an aqueous solution of polyvinyl alcohol and water. [Selection figure] None高い薬物含有量を有する徐放性マイクロスフェア製剤は、水性連続相と有機分散相を混合することによる、連続水中油型エマルション法によって形成することができる。分散相は、カプセル化ポリマー、ジクロロメタン等の第一溶媒、分散相に溶解性を有する活性剤の薬学的有効量、及び分散相に活性剤の溶解性を増加させることができる、ベンジルアルコール等の共溶媒を含むことができる。連続相は、ポリビニルアルコール及び水の水溶液を含むことができる。【選択図】なし
