降解EZH2蛋白的小分子化合物
- 专利权人:
- 清华大学
- 发明人:
- 饶燏,孙秀云,姚霞,宋玉刚
- 申请号:
- CN202010219847.4
- 公开号:
- CN111303133A
- 申请日:
- 2020.25.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明提出了一种化合物,其为式I所示化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药:其中,X表示EZH2蛋白的配体,Z表示E3连接酶的配体,Y表示连接X和Z的链。本发明所提出的化合物是一种可以降解EZH2的PROTAC分子,与已有的EZH2抑制剂相比,本发明涉及的小分子化合物具有快速抑制肿瘤增殖的能力,有潜力成为治疗恶性肿瘤的有效治疗方式。X‑Y‑Z 式I。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心