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一种可靶向降解FKBP12及12.6的化合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 中国科学院生物物理研究所
- 发明人:
- 饶燏,姬广聚,孙秀云,王珺,姚霞,杨智广
- 申请号：
- CN201910045771.5
- 公开号：
- CN109651395A
- 申请日:
- 2019.17.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提出了一种可靶向降解FKBP12及12.6的化合物及其制备方法和应用,该化合物为式I所示化合物X‑Y‑Z或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药;其中,X表示FKBP12的配体,Z表示E3连接酶的配体,Y表示连接X和Z的链。该化合物具有双重功能,其一端结构能够结合目标蛋白,另一端结构能够结合E3连接酶,目标蛋白和E3连接酶通过链(linker)连接,形成一个化合物。该化合物与目标蛋白结合后,能够通过E3连接酶泛素化目标蛋白并引导目标蛋白进入降解通路,对目标蛋白的特异性降解作用强。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
