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フェニルピロール誘導体の結晶
专利权人:
DAIICHI SANKYO COMPANY;LIMITED
发明人:
小野誠
申请号:
JPJP2012/061175
公开号:
WO2012/147832A1
申请日:
2012.04.26
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
Provided is a phenyl pyrrole derivative monomethanesulfonate having: excellent glucokinase activation action markedly improved solubility, hygroscopicity, and stability and excellent oral absorption. Also provided is a monomethanesulfonate crystal. The present invention provides a (2S)-2-(3-{5-[(5S)-5-methyl-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-yl]-1H-pyrrole-2-yl}-5-{[5-(methylsulfonyl) pyrazin-2-yl]oxy} phenoxy)propane-1-ol monomethanesulfonate having excellent glucokinase activation activity, and also provides a crystal thereof, and a drug containing the monomethanesulfonate or crystal, and an agent for preventing and/or treating diabetes or the like containing the same.Cette invention concerne un monométhanesulfonate dérivé du phénylpyrrole ayant : une excellente action dactivation des glucokinases une solubilité, une hydroscopicité et une stabilité nettement améliorées et une excellente absorption par voie orale. Un cristal de monométhanesulfonate est également décrit. Plus spécifiquement, cette invention concerne un monométhanesulfonate de (2S)-2-(3-{5-[(5S)-5-méthyl-4,5-dihydro- 1,3-oxazol-2-yl]-1H-pyrrole-2-yl}-5-{[5-(méthylsulfonyl)pyrazin-2-yl]- oxy}phénoxy)propane-1-ol ayant une excellente activité dactivation des glucokinases, et également un cristal de celui-ci, ainsi quun médicament contenant ledit monométhanesulfonate ou cristal, et un agent pour prévenir et/ou traiter le diabète ou autre le contenant.優れたグルコキナーゼ活性化作用を有し、溶解性、吸湿性及び安定性が著しく改善され、優れた経口吸収性を発揮するフェニルピロール誘導体のモノメタンスルホン酸塩及びその結晶を提供すること。 本発明は、優れたグルコキナーゼ活性化作用を有する、(2S)-2-(3-{5-[(5S)-5-メチル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-2-イル]-1H-ピロール-2-イル}-5-{[5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イル]オキシ}フェノキシ)プロパン-1-オール モノメタンスルホン酸塩、その結晶及びそれらを含む医薬、糖尿病等の予防及び/又は治療剤を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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