WONG, Cliff, R.,BAWENDI, Moungi, G.,FAKUMURA, Dai,JAIN, Rakesh, K.
申请号：
USUS2013/074128
公开号：
WO2014/093343A2
申请日:
2013.12.10
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
Nanoparticles for a selective, two stage delivery to tumors have been developed. The nanoparticles are initially sized so that they preferentially accumulate in the tumor tissue as a result of leakage through the defective vascular in the solid tumors. Once in the tumor tissue, the nanoparticles are cleaved hydrolytically and/or by enzymatic cleavage over time to release smaller nanoparticles carrying therapeutic, prophylactic or diagnostic agents into the necrotic interior of the tumors. This provides a simple, elegant and highly effective means of delivery drug selectively not just to tumors generally, but, more importantly, into the poorly vascularized necrotic interiors which drugs are normally unable to penetrate. The nanoparticles have a number of advantages: less toxicity due to selective accumulation only in the tumors access into the poorly vascularized necrotic interiors of the tumor and sustained release over a period of time within the tumor.Linvention concerne des nanoparticules, qui ont été développées pour ladministration en deux étapes à des tumeurs. Les nanoparticules sont initialement dimensionnées de manière à ce quelles saccumulent préférentiellement dans le tissu tumoral en résultat dune fuite dans le système vasculaire défectueux des tumeurs solides. Une fois dans le tissu tumoral, les nanoparticules sont clivées hydrolytiquement et/ou par clivage enzymatique avec le temps pour libérer de plus petites nanoparticules qui transportent des agents thérapeutiques, prophylactiques ou diagnostiques dans lintérieur nécrotique des tumeurs. Ceci permet dadministrer un médicament dune manière simple, élégante et hautement efficace, sélectivement non seulement à des tumeurs en général, mais, ce qui est plus important, dans les intérieurs nécrotiques mal vascularisé dans lesquels les médicaments ne peuvent généralement pas pénétrer. Les nanoparticules présentent un certain nombre davantages : une toxicité réduite en raison dune accumulation sélective unique
