스토롭, 파벨,델라리아, 캐서린 앤,도리왈스카, 막달레나,폴레티, 다비드 루치아노,두쉰, 루쎌 조지,쉘톤, 데이비드 루이스,라즈팔, 아르빈드
申请号：
KR1020167032502
公开号：
KR1020160145790A
申请日:
2015.04.21
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising 1) an endogenous glutamine made to be reactive by a glutamine-containing tag, an endogenous glutamine, and / or an antibody-engineered or engineered transglutaminase (for example, the substrate specificity is altered)； And 2) an amine donor agent (DAR) high transglutaminase-mediated antibody-drug conjugate comprising an amine donor agonist comprising an amine donor unit, a linker, and an agonist moiety, wherein the DAR is at least about 5 Lt； / RTI >； antibody-drug conjugate. The present invention also provides methods of making and using such more highly drug loaded antibody-drug conjugates.본 발명은 1) 글루타민-함유 태그, 내인성 글루타민, 및/또는 항체 조작 또는 조작된 트랜스글루타미나제 (예를 들어, 기질 특이성이 변경됨)에 의해 반응성이게 만들어진 내인성 글루타민； 및 2) 아민 공여체 단위, 링커, 및 작용제 모이어티를 포함하는 아민 공여체 작용제를 포함하는, 항체-약물 비 (DAR)가 높은 트랜스글루타미나제-매개 항체-약물 접합체로서, DAR이 적어도 약 5인 항체-약물 접합체를 제공한다. 본 발명은 이같은 더 고도로 약물이 로딩된 항체-약물 접합체의 제조 방법 및 사용 방법을 또한 제공한다.
