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감마 세크레타제 조절자
专利权人:
에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人:
바우만 칼헤인즈,고에트쉬 어윈,그린 루크,조리돈 시네세,크너스트 헤너,림버그 앤자,루에버즈 토마스,토마스 앤드류
申请号:
KR1020127022837
公开号:
KR1020120120396A
申请日:
2011.01.28
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention relates to compounds of formula wherein R1, R1&prime, R2, R3, n, A, and hetaryl are defined herein or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The present compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of &bgr-amyloid in the brain, in particular Alzheimers disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적 활성 산 부가 염에 관한 것이다:화학식 I상기 식에서,R1 및 R1은 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 저급 알콕시 또는 시아노이고R2는 저급 알킬, 할로겐, 저급 알콕시, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시, OR로 치환된 저급 알킬, =O, -C(O)O-저급 알킬, -C(O)NH-저급 알킬, 시아노, CH2-O-저급 알킬, 사이클로알킬, NRR, 할로겐으로 임의적으로 치환된 -O-(CH2)o-페닐 할로겐, -(CH2)o-시아노, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 하이드록시로 치환된 저급 알킬, C(O)H, -CH2-NH2-, -CH2-NH-C(O)O-저급 알킬, -CH2-NH-C(O)-저급 알킬, -CH2-NH-저급 알킬, -CH2-NH-S(O)2-저급 알킬, 저급 알콕시, 및 할로겐으로 치환된 저급 알콕시로부터 선택된 1, 2 또는 3 개의 치환기로 임의적으로 치환된 -(CH2)o-페닐 -(CH2)o-사이클로알킬 할로겐, CF3, 저급 알킬, -CH2CN, -C(O)-저급 알킬, -C(O)O-저급 알킬 또는 S(O)2-저급 알킬로 임의적으로 치환된 -(CH2)o-헤테로사이클로알킬 저급 알킬로 임의적으로 치환된 푸란일, 피라진일, 피리딘일, 벤조옥사졸일 및 벤조이미다졸일로 구성된 군으로부터 선택된 헤테로아릴 또는 4-메틸-3,4-다이하이드로-2H-벤조[1,4]옥사진이고R 및 R은 서로 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이고 o는 0 또는 1이고R3은 1 회 또는 2 회 발생할 수 있고 저급 알킬이고A는 이고R2은 수소, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, C(O)-저급 알킬, S(O)2-저급 알킬, 또는 할로겐으로 임의적으로 치환된 페닐이고헤트아릴은 5 또는 6 원 N, S 또는 O 함유 헤테로아릴기이고n은 0, 1, 2 또는 3이고 n이 2 또는 3인 경우, R2는 동일하거나 동일하지 않을 수 있다.본 발명의 화학식 I의 화합물은 아밀로이드 베타의 조절자이고 따라서 뇌에서 베타-아밀로이드의 침적과 연관된 질병, 특히 알츠하이머병, 및 기타 질병, 예컨대 대뇌 아밀로이드 맥관병증, 네덜란드형 아밀로이드증성 유전성 뇌출혈(HCHWA-D), 다발경색 치매, 권투선수 치매 및 다운 증후군의 치료 또는 예방에 유용할 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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