AMANS, DOMINIQUE,ATKINSON, STEPHEN JOHN,HARRISON, LEE ANDREW,HIRST, DAVID JONATHAN,LAW, ROBERT PETER,LINDON, MATTHEW,PRESTON, ALEXANDER,SEAL, JONATHAN THOMAS,WELLAWAY, CHRISTOPHER ROLAND
申请号:
PE0020042015
公开号:
PE15962015A1
申请日:
2014.03.12
申请国别(地区):
PE
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present Invention relates to novel compounds of formula (i), wherein R1 is c1-4 alkyl R2 is c1-4 alkyl, cycloalkyl C3 - 7, - - or ch2cf3, ch2och3 heterociclilo R3 is c1-4 alkyl, CH2f, CH2OH CH2O (OR - or - CH3 R4), when present, is as defined in the reivindicacio N 1 R5, when present, is H, halogen, Hydroxy or alkoxy of C1 - 6, - NH -, - O -, - S -, so -- SO2 -, N - (alkyl of C1 - 4) - or - (OR) CN (CH3) V is phenyl or heteroaromatico piridona, any of which can be optionally replaced with 1, 2 or 3 substituents W is CH or N X is c o n C and or N and Z is n or CH subject to the condition that no more than 2 W, X, y, and Z are composic N Pharmaceutical ions containing these compounds and their use as inhibitors of the bromodomainLa presente invencion se refiere a compuestos novedosos de formula (I), en donde R1 es alquilo de C1-4 R2 es alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-7, -CH2CF3, -CH2OCH3 o heterociclilo R3 es alquilo de C1-4, -CH2F, -CH2OH o -CH2O(O)CH3 R4, cuando esta presente, es como se define en la reivindicacion 1 R5, cuando esta presente, es H, halogeno, hidroxi o alcoxi de C1-6 A es -NH-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -N(alquilo de C1-4)- o -NC(O)(CH3)- V es fenilo, heteroaromatico o piridona, cualquiera de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes W es CH o N X es C o N Y es C o N y Z es CH o N sujeto a la condicion de que no mas de 2 de W, X, Y, y Z son N composiciones farmaceuticas que contienen dichos compuestos y su uso como inhibidores del bromodominio