BARSEGHYAN, Karine,HAMBARDZUMYAN, Davit,GEVORGYAN, Grigor,KARAPETYAN, Dr. Vahuni,NERKARARYAN, Kristine,MAIER, Thomas
申请号：
EPEP2019/056317
公开号：
WO2019/175263A1
申请日:
2019.03.13
申请国别(地区):
EP
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention relates to a new path to synthesize crystalline Tafamidis polymorphs starting from a Tafamidis acetic acid adduct. In addition, this invention relates to a process to synthesize Tafamidis (2-(3,5-dichlorophenyl)-1,3-benzoxazole- 6-carboxylic acid * (2R,3R,4R,5S)-6-(methyl-amino)-hexane-1,2,3,4,5-pentol), new Tafamidis crystalline polymorphs, a pharmaceutical compositions comprising the new crystalline polymorphs and to the therapeutic use of such new polymorphs.La présente invention concerne une nouvelle voie de synthèse de polymorphes de tafamidis cristallins à partir d'un produit d'addition d'acide acétique de tafamidis. La présente invention concerne en outre, un procédé de synthèse de l'acide (2-(3,5-dichlorophényl)-1,3-benzoxazole- 6-carboxylique de tafamidis * (2R,3R,4R,5S)-6-(méthyl-amino)-hexane-1,2,3,4,5-pentol), de nouveaux polymorphes cristallins de tafamidis, une composition pharmaceutique comprenant les nouveaux polymorphes cristallins et l'utilisation thérapeutique de ces nouveaux polymorphes.
