本发明提供一种Nav1.7抑制剂及其改造方法,该抑制剂属于融合蛋白,包括两部分:以SEQ ID NO:2为模板的蛋白突变体和能阻断Nav1.7电流的多肽。所述以SEQ ID NO:2为模板的蛋白突变体为序列SEQ ID NO:2第14‑31位由氨基酸插入、删除和置换所形成的突变体。本发明还提供了一种改造方法:将具有能阻断NaV1.7电流的抑制多肽与上述以SEQ ID NO:2为模板的蛋白突变体连接在一起,与表达载体中的MBP标签蛋白融合后,能够在大肠杆菌胞内可溶表达出能阻断Nav1.7电流的融合蛋白。本发明的有益效果是:该融合蛋白能够在大肠杆菌胞内进行可溶表达,经纯化后的产物能够阻断背根神经节(DRG)细胞膜上的Nav1.7电流,效果与原始多肽相似,且结合时间更长,更难被洗脱,并在大鼠体内实验显示出显著的镇痛效果。
