BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH;BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG
发明人:
申请号：
EP07820235.5
公开号：
EP2068880B1
申请日:
2007.09.14
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention relates to a method of treatment of patients suffering from cancer and harboring mutations of EGFR in the tumor, for instance an activating mutation of the EGFR or a mutation responsible for resistance or the emergence of acquired resistance to treatment with reversible EGFR and/or HER2 inhibitors or irreversible inhibitors such as CI-1033, EKB-569, HKI-272 or HKI-357, comprising administering an effective amount of the irreversible EGFR inhibitor BIBW2992 (1) 4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-{[4-(N,N-dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino}-7-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-quinazoline, to a person in need of such treatment, optionally in combination with the administration of a further chemotherapeutic agent, in combination with radiotherapy, radio-immunotherapy and/or tumor resection by surgery, and to the use of a BIBW 2992 (1) for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of patients suffering from cancer and harboring mutations of EGFR in the tumor.La présente invention concerne un procédé de traitement de patients souffrant de cancer et présentant des mutations de l'EGFR dans la tumeur； il peut s'agir par exemple d'une mutation d'activation de l'EGFR ou d'une mutation responsable de la résistance ou de l'émergence d'une résistance acquise aux traitements utilisant des inhibiteurs réversibles de l'EGFR et/ou du HER2, ou des inhibiteurs irréversibles, tels que CI-1033, EKB-569, HKI-272 ou HKI-357. Ledit procédé consiste à administrer une quantité efficace de l'inhibiteur irréversible de l'EGFR, BIBW2992, (1) 4-[(3-chloro-4-fluorophényle)amino]-6-{[4-(N,N-diméthylamino)-1-oxo-2-butén-1-yle]amino}-7-((S)-tétrahydrofuran-3-yloxy)-quinazoline, à une personne ayant besoin d'un tel traitement. Cet inhibiteur est éventuellement associé à l'administration d'un autre agent chimiothérapeutique, en combinaison avec la radiothérapie, la radio-immunothérapie et/ou la résection tumorale par chirurgie. La présente invention concerne égal
