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PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'UN PEPTIDE CONTENANT UN ACIDE AMINÉ N-SUBSTITUÉ
专利权人:
中外製薬株式会社;CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA
发明人:
NOMURA, Kenichi,野村研一,MURAOKA, Terushige,村岡照茂,TANADA, Mikimasa,棚田幹將,EMURA, Takashi,江村岳
申请号:
JPJP2018/021998
公开号:
WO2018/225851A1
申请日:
2018.06.08
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
A method for producing a peptide containing an N-substituted amino acid or an N-substituted amino acid analogue according to the present invention includes the steps of: preparing an Fmoc-protected amino acid, an Fmoc-protected amino acid analogue or an Fmoc-protected peptide; deprotecting a protecting group having an Fmoc structure in each of the Fmoc-protected amino acid and others with a base; and adding a fresh Fmoc-protected amino acid or the like to form an amide bond. The method is characterized in that, when the production of the peptide is carried out by a solid phase method, the produced peptide is cleaved out from the solid phase under such a condition that the peptide can become weakly acidic compared with TFA. The method is also characterized in that at least one side chain in the produced peptide has a protecting group that cannot be deprotected under a basic condition and can be deprotected under a condition that is weakly acidic compared with TFA.La présente invention concerne un procédé de production d'un peptide contenant un acide aminé N-substitué ou un analogue d'acide aminé N-substitué comprenant les étapes consistant à : préparer un acide aminé protégé par Fmoc, un analogue d'acide aminé protégé par Fmoc ou un peptide protégé par Fmoc ; procéder à une déprotection d'un groupe protecteur ayant une structure Fmoc dans l'acide aminé protégé par Fmoc et les autres par l'intermédiaire d'une base ; et ajouter un acide aminé protégé par Fmoc frais ou similaire pour former une liaison amide. Le procédé selon l'invention est caractérisé en ce que, lorsque la production du peptide est réalisée par un procédé en phase solide, le peptide produit est clivé à partir de la phase solide dans une condition telle que le peptide peut devenir faiblement acide par rapport au TFA. Le procédé est également caractérisé en ce qu'au moins une chaîne latérale dans le peptide produit a un groupe protecteur qui ne peut pas être déprotégé dans une condition basique et qui p
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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