JAESCHKE, Georg,LINDEMANN, Lothar,STADLER, Heinz,VIEIRA, Eric
申请号：
EPEP2013/069674
公开号：
WO2014/056710A1
申请日:
2013.09.23
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula (I) wherein • R is phenyl, 3-fluorophenyl, 4-fluorophenyl or 2,5-di-fluorophenyl； • or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, in enantiomerically pure form with the absolute configuration as shown in formula (I). It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5) whic are useful for he treatment of schizophrenia, cognitive disorders, fragile X sydrome or autism and which show advantageous biochemical-, physicochemical- and pharmacodynamic- properties compared to compounds of prior art.La présente invention concerne des dérivés d'éthynyle de formule (I) dans laquelle • R est phényle, 3 -fluorophényle, 4-fluorophényle ou 2,5-di-fluorophényle, • ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable, sous forme d'énantiome pur ayant la configuration absolue telle que représentée dans la formule (I). Il a été découvert de manière inattendue que les composés de formule générale I sont des modulateurs allostériques du récepteur de glutamate métabotropique de sous-type 5 (mGluR5) qui sont utiles pour le traitement de la schizophrénie, des troubles cognitifs, du syndrome de l'X fragile ou de l'autisme et qui présentent des propriétés biochimiques, physico-chimiques et pharmacocinétiques avantageuses par rapport aux composés de l'art antérieur.
