Deutsches Krebsforschungszentrum;Faulstich, Heinz, Dr.
发明人:
申请号：
EP10713429.8
公开号：
EP2416804A2
申请日:
2010.04.08
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要：
The invention relates to tumour therapy. In one aspect, the present invention relates to conjugates of a toxin and a target-binding moiety, e.g. an antibody, which are useful in the treatment of cancer. In particular, the toxin is an amatoxin, and the target-binding moiety is preferably directed against tumour-associated antigens. In particular, the amatoxin is conjugated to the antibody by linker moieties. In particular the linker moieties are covalently bound to functional groups located in positions of the amatoxin proved as preferred positions for the attachment of linkers with respect to optimum antitumor activity. In a further aspect the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such target-binding moiety toxin conjugates and to the use of such target-binding moiety toxin conjugates for the preparation of such pharmaceutical compositions. The target-binding moiety toxin conjugates and pharmaceutical compositions of the invention are useful for the treatment of cancer.La présente invention concerne la thérapie des tumeurs. Selon un aspect, la présente invention concerne des conjugués d'une toxine et une fraction de liaison à une cible, par exemple, un anticorps, utiles dans le traitement du cancer. En particulier, la toxine est une amatoxine, et la fraction de liaison à la cible est de préférence dirigée contre des antigènes associés aux tumeurs. En particulier, l'amatoxine est conjuguée à un anticorps par des fractions de liaison. En particulier, les fractions de liaison sont liées par covalence aux groupes fonctionnels situés dans des positions de l'amatoxine avérées comme positions préférées pour la fixation de lieurs par rapport à une activité anti-tumorale optimale. Selon un autre aspect, l'invention concerne des compositions pharmaceutiques comportant de tels conjugués de toxine à fractions de liaison à une cible et l'utilisation de tels conjugués de toxine à fractions de liaison à une cible pour la préparation de telles compositions pha
