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吡咯衍生物的結晶及其製造方法
专利权人:
LIMITED;DAIICHI SANKYO COMPANY
发明人:
WATANABE, MASASHI,渡边仁,渡邊仁,OKACHI, TAKAHIRO,冈地隆弘,岡地隆弘,KAWAHARA, MICHIAKI,川原伦明,川原倫明,NAGASAWA, HIROSHI,长泽大史,長澤大史,SATO, NORITADA,佐藤仙忠,TAKITA, TAKASHI,泷田崇,瀧田崇,HASEGAWA, GEN,长谷川玄,長谷川玄
申请号:
TW103112941
公开号:
TWI624447B
申请日:
2014.04.09
申请国别(地区):
TW
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention provides a production intermediate of an atropisomer of a pyrrole derivative having excellent mineralocorticoid receptor antagonistic activity, a method for producing the same, and a crystal thereof. A method for producing an atropisomer of a pyrrole derivative including a step of resolving a compound represented by the following general formula (I) [wherein R 1 represents a methyl group or a trifluoromethyl group, R 2 represents a hydrogen atom or a C1-C3 alkoxy group, and n represents an integer selected from 1 to 3] into its atropisomers, characterized by using an optically active amine having a cinchonine skeletal formula, and a crystal of (S)-1-(2-hydroxyethyl)-4-methyl-N-[4-(methylsulfonyl)pheny l]-5-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide.本發明之課題係提供具有優異的礦物皮質素(mineral corticoid)受體拮抗作用的吡咯衍生物之阻轉異構物(atropisomer)之製造中間體、製造方法及其結晶。一種吡咯衍生物之阻轉異構物之製造方法及(S)-1-(2-羥基乙基)-4-甲基-N-[4-(甲基磺醯基)苯基]-5-[2-(三氟甲基)苯基]-1H-吡咯-3-甲醯胺之結晶,該方法係包含分割下述通式(I)之阻轉異構物的步驟,其特徵為使用具有脫氧辛可寧(cinchonane)骨架的光學活性胺,[式中,R1表示甲基或三氟甲基,R2表示氫原子或C1-C3烷氧基,n表示選自1~3的整數]。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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