TWOROWSKA, Izabela,SIMS-MOURTADA, Jennifer,DELPASSAND, Ebrahim, S.
申请号：
USUS2012/043255
公开号：
WO2012/177701A3
申请日:
2012.06.20
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention provides D02S derivatives conjugated to monosaccharide ligands directly or through a linker and optionally chelated to a metal, wherein theD02S derivatives having the following structure: wherein R1, R2 are each independently-OH or -O-alkyl R1 is a hydrogen, a linker, or a ligand R3 is a linker and/or a ligand and n is an integer from 1 to 10 the linker is an amino acid, a peptide, an amino alcohol, a polyethylylene glycol, an alkyl, an alkenyl, an alkynyl, an azide, an aromatic compound, a carboxylic acid, or an ester, the alkyl, alkenyl, or alkynyl is optionally substituted with an alkyl, a halogen, a nitro group, a hydroxyl group, an amino group, or a carboxyl group the ligand is a GLUT1 targeting moiety.Linvention porte sur des dérivés D02S conjugués à des ligands monosaccharidiques directement ou par lintermédiaire dun lieur et éventuellement chélatés à un métal, les dérivés D02S ayant la structure suivante : où R1 et R2 représentent chacun indépendamment un groupe -OH ou -O-alkyle R1 représente un atome dhydrogène, un lieur ou un ligand R3 représente un lieur et/ou un ligand n représente un nombre entier de 1 à 10 le lieur est un acide aminé, un peptide, un amino-alcool, un polyéthylèneglycol, un alkyle, un alcényle, un alcynyle, un azide, un composé aromatique, un acide carboxylique ou un ester, lalkyle, lalcényle ou lalcynyle étant éventuellement substitué par un alkyle, un halogène, un groupe nitro, un groupe hydroxyle, un groupe amino ou un groupe carboxyle le ligand est une fraction ciblant GLUT1.
