The present invention provides novel conformationalIy- defined macrocyclic compounds of formula (I) that have been demonstrated to be selective modulators of the ghrelin receptor (GRLN, growth hormone secretagogue receptor, GHS-R1a and subtypes, isoforms and/or variants thereof). Methods of synthesizing the novel compounds are also described herein. These compounds are useful as antagonists or inverse agonists of the ghrelin receptor and as medicaments for treatment and prevention of a range of medical conditions including, but not limited to, metabolic and/or endocrine disorders, obesity and obesity- associated disorders, appetite or eating disorders, addictive disorders, cardiovascular disorders, gastrointestinal disorders, genetic disorders, hyperproliferative disorders, central nervous system disorders and inflammatory disorders.La présente invention a pour objet de nouveaux composés macrocycliques conformationnellement définis de formule (I) dont on a démontré quils étaient des modulateurs sélectifs du récepteur de la ghréline (GRLN, récepteur sécrétagogue de lhormone de croissance, GHS-R1a et leurs sous-types, leurs isoformes et/ou leurs variantes). La présente invention concerne aussi des procédés de synthèse des nouveaux composés. Ces composés sont utiles en tant quantagonistes ou agonistes inverses du récepteur de la ghréline et en tant que médicaments pour le traitement et la prévention dun éventail de pathologies médicales comprenant sans caractère limitatif les troubles métaboliques et/ou endocriniens, lobésité et les troubles associés à lobésité, les troubles de lappétit ou alimentaires, les troubles addictifs, les troubles cardiovasculaires, les troubles gastro-intestinaux, les troubles génétiques, les troubles hyperprolifératifs, les troubles du système nerveux central et les troubles inflammatoires.
