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抗菌薬としての新規の半合成糖ペプチド
专利权人:
ビオマリン プハルマセウトイカル インコーポレイテッド
发明人:
ダニエル チュ,タオ イエ,ビング ワング
申请号:
JP2011539532
公开号:
JP2012510999A
申请日:
2009.09.01
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Semi-synthetic glycopeptides having antibacterial activity are described, chemically modified (Compound C Compound A, Compound B, or Compound H) glycopeptide, or semi-synthetic glycopeptides described herein in particular, amino acids - these conversion to sugar derivatives - amino monosaccharide this chemically modified monosaccharide, which is produced by the hydrolysis of the disaccharide moiety of the amino acid-4 parent glycopeptide in acidic medium to produce a 4 monosaccharide - amino -4 amino backbone acylation of the amino substituent on the sugar moiety which is substituted by an acyl group certain well as amides substituted for some of the acid moiety of the macrocyclic ring of these scaffolds It is produced by: conversion to. Important reaction is the process by the isocyanate intermediate compounds that are properly protected. The pharmaceutical compositions containing the synthetic method of the compound, the compound, and use of the compounds for the disease, preventing and / or treating bacterial infections in particular are also provided. None [Selection Figure]抗菌活性を有する半合成糖ペプチドが説明されており、特に本明細書において説明された半合成糖ペプチドは、糖ペプチド(化合物A、化合物B、化合物H又は化合物C)の化学修飾、又はアミノ酸-4単糖を生じるための酸性媒体内での親糖ペプチドのアミノ酸-4の二糖部分の加水分解により生成された単糖の化学修飾;この単糖のアミノ-糖誘導体への転換;これらの骨格上のアミノ酸-4アミノ-置換された糖部分上のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアシル化;並びに、これらの骨格の大環状環上の酸部分のある種の置換されたアミドへの転換:により作製される。重要な反応は、適切に保護された中間体化合物のイソシアナートによる処理である。また、本化合物の合成方法、本化合物を含有する医薬組成物、並びに疾患、特に細菌感染症を治療及び/又は予防するための本化合物の使用方法も提供されている。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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