STEPHEN VALAZZA,バラッツァ，ステファン,ROBERT FRANK WAGNER,ワグナー，ロバート フランク,SUDHA VIPPAGUNTA,ビッパグンタ，スーダ,バラッツァ,ステファン,ワグナー,ロバート フランク,ビッパグンタ,スーダ
申请号：
JP2014252210
公开号：
JP2015091830A
申请日:
2014.12.12
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical combination effective in treatment of hypertension, comprising aliskiren and amlodipine as active ingredients, wherein the dissolution of the active agents is controlled.SOLUTION: The present invention relates to a pharmaceutical oral fixed dose combination comprising a) 10 to 45 wt.% of a therapeutically effective amount of aliskiren, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, b) 0.5 to 5 wt.% of a therapeutically effective amount of amlodipine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and 2 to 15 wt.% of disintegrator, 1 to 60 wt.% of diluent, 1 to 20 wt.% of binder, 0.1 to 5 wt.% of lubricant and 0.05 to 5 wt.% of fluidity accelerator, wherein the pharmaceutical oral fixed dose combination shows an in vitro dissolution of component (a) of 60% or less after 10 minutes and 98% or less after 20 minutes, and a dissolution profile of component (b) of 50% or more after 20 minutes and 70% or more after 30 minutes at pH 2, and the pharmaceutical oral fixed dose combination is bioequivalent, or close to reaching bioequivalence, to a free dose combination of aliskiren and amlodipine.【課題】アリスキレン及びアムロジピンを有効成分として含む、該有効成分の溶出が制御された、高血圧等の治療に有効な医薬配合物の提供。【解決手段】ａ）１０～４５重量％の治療有効量のアリスキレン又はその薬学的に許容される塩、ｂ）０．５～５重量％の治療有効量のアムロジピン又はその薬学的に許容される塩を、並びに２～１５重量％の崩壊剤、１～６０重量％の希釈剤、１～２０重量％の結合剤、０．１～５重量％の滑沢剤及び０．０５～５重量％の流動促進剤を含み；ｐＨ２で１０分後に６０％以下及び２０分後に９８％以下の成分（ａ）のｉｎ ｖｉｔｒｏ溶出、並びに２０分後に５０％以上及び３０分後に７０％以上の成分（ｂ）の溶出プロフィールを示し；アリスキレンとアムロジピンとの自由用量配合物と生物学的に同等であるか、あるいは生物学的同等性にほとんど到達している；固定用量経口医薬配合物。【選択図】なし
