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一种解热镇痛布洛芬-β-环糊精第一面衍生物及其制备方法
专利权人:
宁夏医科大学
发明人:
王玉营,黄青,褚慧敏,魏世杰,王志忠
申请号:
CN201910594178.6
公开号:
CN110283259A
申请日:
2019.03.07
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
一种解热镇痛布洛芬‑β‑环糊精第一面衍生物及其制备方法,本发明先以布洛芬、N,N‑羰基二咪唑(CDI)为原料,制得中间产物布洛芬咪唑酯,再将布洛芬咪唑酯与β‑环糊精反应,通过添加NaOH、Na2CO3、NaHCO3以有效活化β‑环糊精第一面的伯羟基,制得布洛芬‑β‑环糊精第一面衍生物。将布洛芬功能基团选择性的修饰在β‑环糊精第一面的羟基上,大幅减缓布洛芬功能基团在人体内的释放速率,提高解热、镇痛效果;同时药效释放平稳,避免出现药效峰谷现象,使患者服用布洛芬‑β‑环糊精第一面衍生物后不再出现溶血,避免患者出现胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐等不良反应。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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