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具有腺苷A1/A2A受体选择性和腺苷A1受体拮抗活性的分子
- 专利权人:
- 南开大学
- 发明人:
- 林建平,李冬梅,魏宇,王目阔
- 申请号：
- CN201910547232.1
- 公开号：
- CN110882253A
- 申请日:
- 2019.24.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供1种选择性腺苷A1受体拮抗剂。本发明通过整合现有的腺苷A1受体配体和活性数据、虚拟筛选和体外生物实验方法,首次找到具有A1/A2A选择性的新型腺苷A1受体拮抗剂L935‑0357(5H‑Pyrrolo[3,2‑d]pyrimidine‑5‑acetamide,3‑cyclopropyl‑N‑[(4‑fluorophenyl)methyl]‑3,4‑dihydro‑4‑oxo‑7‑phenyl‑)。该化合物与腺苷A1受体结合(binding assay)的IC50为1.28μM,Ki为0.58μM;与腺苷A2A受体结合的IC50为45.62μM,Ki为36.72μM。进一步的功能性实验(A1antagonist cAMP assay)显示其对腺苷A1受体发生拮抗的IC50为2.785μM。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
