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一种对腺苷A1受体具有选择性和拮抗活性的分子
- 专利权人:
- 南开大学
- 发明人:
- 林建平,李冬梅,魏宇,王目阔
- 申请号：
- CN201910547235.5
- 公开号：
- CN110946861A
- 申请日:
- 2019.24.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供1种选择性腺苷A1受体拮抗剂。本发明通过整合现有的腺苷A1受体配体和活性数据、虚拟筛选和体外生物实验方法,首次找到具有A1/A2A选择性的新型腺苷A1受体拮抗剂3829‑0650(3‑Quinolinecarbonitrile,2‑amino‑4‑(1,3‑benzodioxol‑5‑yl)‑5,6,7,8‑tetrahydro‑)。该化合物与腺苷A1受体结合(binding assay)的IC50为0.16μM,Ki为0.074μM;与腺苷A2A受体结合的IC50大于100μM,Ki大于100μM。进一步的功能性实验(A1antagonist cAMP assay)显示其对腺苷A1受体发生拮抗的IC50为0.418μM。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
