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具有高含量阳性脂质化合物的脂质体制剂及其应用
专利权人:
LTD.;百奥迈科生物技术有限公司;BIOMICS BIOTECHNOLOGIES CO., LTD.;BIOMICS BIOTECHNOLOGIES CO.
发明人:
CHEN, Jianxin,陈建新,PENG, Wei,彭薇,LI, Tiejun,李铁军,NI, Yan,倪燕,FENG, Wenjian,冯文建
申请号:
CNCN2017/079810
公开号:
WO2017/177869A1
申请日:
2017.04.08
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
Provided is a liposome for use in the delivery of nucleic acids, comprising a cationic lipid compound, a phospholipid and a long-acting lipid, wherein the weight percentage content of the cationic lipid compound is from 50% to 90%, and the cationic lipid compound is composed of a lipid compound and a cholesterol lipid compound. Also provided are a nucleic acid-liposome preparation comprising the above-mentioned liposome and a nucleic acid encapsulated therein, and a preparation method for the preparation. The content of the nucleic acid drug loaded in the nucleic acid-liposome preparation is comparatively high, and hence, under the conditions of administration of the same dose, the intake amount of the cationic lipid compound relatively decreases, such that the toxicity is lowered.La présente invention concerne un liposome pour utilisation dans l'administration d'acides nucléiques, comprenant un composé lipidique cationique, un phospholipide et un lipide à action prolongée, la teneur en pourcentage en poids du composé lipidique cationique étant de 50 % à 90 %, et le composé lipidique cationique étant constitué d'un composé lipidique et d'un composé lipidique de cholestérol. L'invention concerne en outre une préparation d'acide nucléique-liposome comprenant le liposome mentionné ci-dessus et un acide nucléique encapsulé dans celui-ci, et un procédé de préparation pour la préparation. La teneur du médicament d'acide nucléique chargé dans la préparation d'acide nucléique-liposome est relativement élevée et, par conséquent, dans les conditions d'administration de la même dose, la quantité d'absorption du composé lipidique cationique diminue relativement, de sorte que la toxicité soit réduite.用于递送核酸的脂质体,其包含阳性脂质化合物、磷脂和长效脂质,其中,所述阳性脂质化合物的重量百分含量为50%至90%,由脂类脂质化合物和胆固醇类脂质化合物组成。核酸脂质体制剂,包含上述脂质体和包裹在其中的核酸,以及该制剂的制备方法。该核酸脂质体制剂中加载的核酸药物的含量较高,由此在用同等给药剂量的条件下,阳性脂质化合物量的摄入量相对减少,使毒性降低。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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