Provided are methods and compositions for use in therapy, particularly cancer therapy, preferably drug resistant cancer and / or radiation resistant cancer. The compounds can be used to reduce tumor size in mammalian subjects and to induce apoptosis of tumor cells. The method is effective for tumor cells that are resistant to drugs such as temozolomide, doxorubicin, and geldanamycin, as well as non-resistant tumor cells. Further provided are barbiturate and thiobarbiturate diene compounds for use in the treatment of cancer, and uses, methods and compositions relating to these compounds. [Selection figure] None.提供されるのは、治療、特に、癌の治療、好ましくは、薬剤抵抗性癌、および/または放射線抵抗性癌の治療に使用するための方法および組成物である。化合物は、哺乳動物の対象の腫瘍サイズを縮小するために、および腫瘍細胞のアポトーシスを誘導するために、使用できる。方法は、テモゾロミド、ドキソルビシン、およびゲルダナマイシンなどの薬剤に抵抗性の腫瘍細胞、ならびに非抵抗性腫瘍細胞に有効である。さらに提供されるのは、癌の治療に使用するためのバルビツラートおよびチオバルビツラートジエン化合物、ならびにこれらの化合物に関する使用、方法および組成物である。【選択図】なし。