Disclosed are a PEGylated compound obtained by site-directed mono-substitution of any amino group in the structure of an Exendin analog, a preparation method therefor, and a use thereof. In the present invention, a stable protection group Dde (N-α-1-(4,4-dimethyl-2,6-dioxocyclohexylidene)ethyl) is used, so that multi-substitution side reactions caused by the use of a labile protection group can be avoided, and preparation of the mono-substituted PEGylated Exendin analog with a high yield at a low reaction molar ratio can be achieved.Linvention concerne un composé PEGylé obtenu par monosubstitution dirigée de tout groupe amino dans la structure dun analogue dexendine, son procédé de préparation et son utilisation. Dans la présente invention, un groupe protecteur stable Dde (N-α-1-(4,4-diméthyl-2,6-dioxocyclohexylidène)éthyle) est utilisé, de manière à ce que les réactions secondaires de multisubstitution causées par lutilisation dun groupe protecteur labile puissent être évitées, et la préparation de lanalogue dexendine PEGylé monosubstitué peut être réalisée avec un rendement élevé à un rapport molaire réactionnel faible.
