Topical compositions for treatment of hyperpigmentation comprise an effective amount of S-acyl glutathione derivative and a carrier. Methods for treating hyperpigmentation, such as melasma, postinflammatory hyperpigmentation and lentigines, skin lightening and skin whitening comprise applying a composition containing S-acyl glutathione derivative in a dermatologically acceptable carrier to skin tissue. The acyl group is a saturated or unsaturated aliphatic C12-C24 group, preferably a C16-C24 group, most preferably a C16 group. In particularly preferred embodiments, the S-acyl glutathione derivative is S-palmitoyl glutathione.피부 화이트닝, 피부 라이트닝, 및 과다색소침착의 치료를 위한 국소용 조성물은 S-아실 글루타치온 유도체 유효량 및 담체를 포함한다. 피부 화이트닝, 피부 라이트닝, 및 과다색소침착의 치료를 위한 방법은 피부학적으로 허용가능한 담체 내 S-아실 글루타치온 유도체를 포함하는 조성물을 피부 조직에 적용하는 단계를 포함한다. 상기 아실 기는 포화된 또는 불포화된 지방족 C12-C24 기, 바람직하게는 C16-C24 기, 가장 바람직하게는 C16 기이다. 특히 바람직한 구체예에서, S-아실 글루타치온 유도체는 S-팔미토일 글루타치온이다.