GRIMES, Catherine, Leimkuhler,MELNYK, James, E.,LIANG, Hai,DEMEESTER, Kristen, E.
申请号：
USUS2016/029026
公开号：
WO2016/172615A1
申请日:
2016.04.22
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention provides N-acetyl-muramic acid (NAM) derivatives having Formula I, wherein Xa is selected from the group consisting of X1-X59, Ya is selected from the group consisting of H, monophosphate, uridine diphosphate and ethyl azide linker prepared from 2-azido-ethanol, and Za is selected from the group consisting of OH, an ethylene diamine coupled fluorophore, a peptide and a peptide with an ethylene diamine coupled fluorophore, wherein the peptide is selected from the group consisting of a monopeptide, a dipeptide, a tripeptide and a pentapeptide. Also provided are methods for synthesizing NAM derivatives and methods for modulating Nod2 in cells, modifying bacterial cell wall or modulating innate immune response by a subject to bacterial cells upon exposure to NAM derivatives.La présente invention concerne des dérivés de lacide muramique N-acétylé (NAM) représentés par la formule I, dans laquelle Xa est choisi dans le groupe constitué de X1-X59, Ya est choisi dans le groupe constitué par lH, le monophosphate, le diphosphate duridine et le lieur azoture déthyle préparé à partir de 2-azido-éthanol, et Za est choisi dans le groupe constitué par lOH, un fluorophore couplé à léthylène diamine, un peptide et un peptide avec un fluorophore couplé à léthylène diamine, le peptide étant choisi dans le groupe constitué par un monopeptide, un dipeptide, un tripeptide et un pentapeptide. Linvention concerne également des procédés de synthèse de dérivés de NAM et des procédés de modulation de Nod2 dans des cellules, de modification de la paroi de cellule bactérienne ou de modulation de la réponse immunitaire innée par un sujet à des cellules bactériennes lors dune exposition à des dérivés de NAM.
