The present invention relates to fatty acid acylated amino acids (FA-aa's) acting as permeation enhancers for oral delivery of therapeutic macromolecules such as peptides and pharmaceutical compositions comprising such FA-aa's.La présente invention concerne des acides aminés acylés par un acide gras (FA-aa) agissant comme des activateurs de perméation pour l'administration orale de macromolécules thérapeutiques telles que des peptides. La présente invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant ces FA-aa.