Provided are a pharmaceutical composition comprising mineralocorticoid receptor antagonist and a use thereof. By orally administrating a pharmaceutical composition to a patient suffering from chronic kidney disease in need of treatment thereof, an effective and safe AUC of the pharmaceutical composition ranges from 188 ng*h/mL to 3173 ng*h/mL, with a bioavailability in mammals≥50%. AUC is controlled in a safe and effective range when the pharmaceutical composition is administered for the treatment of chronic kidney disease in a daily dose of 0.1 mg to 1.0 mg.L'invention concerne une composition pharmaceutique comprenant un antagoniste du récepteur minéralocorticoïde et son utilisation. Par administration orale d'une composition pharmaceutique à un patient souffrant d'une maladie rénale chronique nécessitant un tel traitement, une ASC efficace et sûre de la composition pharmaceutique va de 188 ng*h/mL à 3173 ng*h/mL, avec une biodisponibilité chez les mammifères ≥ 50 %. L'ASC est régulée dans une plage sûre et efficace lorsque la composition pharmaceutique est administrée pour le traitement d'une maladie rénale chronique dans une dose quotidienne de 0,1 mg à 1,0 mg.一种含盐皮质激素受体拮抗剂的药物组合物及其用途。药物组合物口服给药于需要其治疗的慢性肾病患者,其有效且安全的AUC范围为188ng*h/mL至3173ng*h/mL,其在哺乳动物中的生物利用度≥50%。药物组合物以日剂量为0.1mg-1.0mg给药用于治疗慢性肾病时AUC控制在安全有效的范围内。