MICKLE TRAVIS,ミクル，トラヴィス,SVEN GUENTHER,グンサー，スヴェン,SANJIB BERA,ベラ，サンジブ,BINDU BERA,ベラ，ビンドゥ,JAROSLAW KANSKI,カンスキ，ヤロスロウ,ANDREA K MARTIN,マーティン，アンドレア・ケイ,ミクル,トラヴィス,グンサー,スヴェン,ベラ,サンジブ,ベラ,ビンドゥ,カンスキ,ヤロスロウ,マーティン,アンドレア・ケイ
申请号：
JP2018165325
公开号：
JP2018199719A
申请日:
2018.09.04
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要：
To provide an abuse-resistant or abuse-deterrent oxycodone dosage form and/or product.SOLUTION: The present invention provides compositions comprising aryl carboxylic acids and, for example NSAIDs, chemically conjugated to oxycodone (4,5-α-epoxy-14-hydroxy-17-methylmorphinan-6-one) to form novel prodrugs/compositions of oxycodone, including benzoates, salicylates, propionates, fenamates and acetates. The compositions utilize the covalent conjugation of the opioid oxycodone with certain aryl carboxylic acids to decrease its potential for causing overdose or abuse by requiring the active oxycodone to be released through enzymatic or metabolic breakdown of the conjugate in vivo.SELECTED DRAWING: Figure 1【課題】乱用抵抗性又は乱用抑止性オキシコドン剤形及び／又は製品の提供。【解決手段】オキシコドンの新規プロドラッグ／組成物を形成させるために、オキシコドン（４，５－α－エポキシ－１４－ヒドロキシ－１７－メチルモルフィナン－６－オン）に化学結合された、ベンゾエート、サリチレート、プロピオネート、フェナメート、及びアセテートを含むアリールカルボン酸、及び例えばＮＳＡＩＤを含む組成物。前記組成物は、オピオイドのオキシコドンとある種のアリールカルボン酸との共有結合を利用して、活性オキシコドンがインビボで結合体の酵素的又は代謝的分解を通じて放出されるようにすることにより、過剰摂取又は乱用可能性を低減する。【選択図】図１
