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NOVEL CONJUGATES, PREPARATION THEREOF, AND THERAPEUTIC USE THEREOF
专利权人:
发明人:
申请号:
HK12109823.0
公开号:
HK1169386A
申请日:
2012.10.08
申请国别(地区):
HK
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention relates to a targeting agent, to which at least one cryptophycin is attached, of the formula (I), where: R1 is a halogen atom and R2 is an OH group, an acyl group derived from an amino acid AA or a (C1-C4)alkanoyloxy group or else R1 and R2 together form an epoxy unit AA denotes a natural or artificial amino acid R3 is a (C1-C6)alkyl group R4 and R5 are both H or together form a CH=CH double bond between C13 and C14 R6 and R7 are, independently from one another, H or a (C1-C6)alkyl group R8 and R9 are, independently from one another, H or a (C1-C6)alkyl group R10 is at least one substituent of the phenyl core selected from among: H, an OH group, (C1-C4)alkoxy, a halogen atom or a NH2, NH(C1-C6)alkyl, or N(C1-C6)alkylgroup R11 is at least one substituent of the phenyl core selected from among H or a (C1- C4)alkyl group the targeting agent and the cryptophycin derivative being covalently bonded, the bond being located at the ortho (o), meta (m), or para (p) position of the phenyl core containing the CR1 unit.Linvention est relative à un agent de ciblage auquel est attaché au moins un dérivé de cryptophycine de formule (I) : dans laquelle : R1 représente un atome dhalogène et R2 représente un groupe -OH, un groupe acyle dérivé dun acide aminé AA ou un groupe (C1-C4)alcanoyloxy ou bien R1 et R2 forment ensemble un motif époxyde AA désigne un acide aminé naturel ou non-naturel R3 représente un groupe (C1-C6)alkyle R4 et R5 représentent tous deux H ou forment ensemble une double liaison CH=CH entre C13 et C14 R6 et R7 représentent indépendamment lun de lautre H ou un groupe (C1-C6)Jalkyle R8 et R9 représentent indépendamment lun de lautre H ou un groupe (C1-C6)alkyle R10 représente au moins un substituant du noyau phényle choisi parmi : H, un groupe OH, (C1-C4)alcoxy, un atome dhalogène ou bien un groupe -NH2, -NH(C1-C6)alkyle ou -N(C1- C6)alkyle2 R11 représente au moins un substituant du noyau phényle choisi parmi H ou un groupe (C1- C4)alkyle lagent de cib
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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