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N-ARYLYLMETHYLINDAZOLE MODULATORS OF PPARG
专利权人:
RIPKA; Amy S.
发明人:
KAMENECKA, Theodore Mark,GRIFFIN, Patrick R.
申请号:
USUS2012/066123
公开号:
WO2013/078237A1
申请日:
2012.11.20
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention provides molecular entities that bind with high affinity to PPARG (PPARy), inhibit cdJk5-mediated phosphorylation of PP ARG, but do not exert an agonistic effect on PPARG. Compounds of the invention can be used for treatment of conditions in patients wherein PPARG plays a role, such as diabetes or obesity. Methods of preparation of the compounds, bioassay methods for evaluating compounds of the invention as non-agonistic PPARG binding compounds, and pharmaceutical compositions are also provided.Linvention concerne des entités moléculaires qui se lient avec une affinité élevée à PPARG (PPARγ), inhibent la phosphorylation à médiation par cdJk5 de PPARG, mais nexercent pas deffet agoniste sur PPARG. Les composés de linvention peuvent être utilisés pour traiter des états chez des patients où PPARG joue un rôle, tels que le diabète ou lobésité. Linvention concerne également des procédés de préparation des composés, des méthodes de dosage biologique pour lévaluation des composés de linvention en tant que composés non agonistes de liaison à PPARG et des compositions pharmaceutiques.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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