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Formulaciones orales de agonistas opioides resistentes a manipulaciones indebidas
专利权人:
EURO-CELTIQUE S.A.
发明人:
OSHLACK, BENJAMIN,WRIGHT, CURTIS,HADDOX, DAVID J.
申请号:
ES12167170
公开号:
ES2539904T3
申请日:
2001.02.08
申请国别(地区):
ES
年份:
2015
代理人:
摘要:
Composition opioid antagonist comprising an opioid antagonist dispersed in a matrix obtained by melt extrusion, wherein the matrix comprises one or more of a pharmaceutically acceptable hydrophobic material and converts the antagonist substantially non-releasable when the dosage form is administered intact, such that the ratio of the amount of antagonist released from said dosage form after tampering, with respect to the amount of said antagonist released from said intact dosage form is about 4: 1 or greater, based on the in-vitro dissolution at 1 hour dissolution said dosage form in 900 ml of Simulated Gastric Fluid using a USP Type II (paddle) apparatus at 75 rpm at 37 degrees C.Composición de antagonista opioide que comprende un antagonista opioide dispersado en una matriz obtenida por extrusión de masas fundidas, en la que la matriz comprende uno o más de un material hidrófobo farmacéuticamente aceptable y convierte el antagonista en sustancialmente no liberable cuando la forma de dosificación se administra intacta, de tal manera que la relación de la cantidad de antagonista liberada desde dicha forma de dosificación después de la manipulación indebida, con respecto a la cantidad de dicho antagonista liberada desde dicha forma de dosificación intacta es aproximadamente 4:1 ó mayor, basándose en la disolución in-vitro a 1 hora de dicha forma de dosificación en 900 ml de Fluido Gástrico Simulado usando un aparato USP Tipo II (de paletas) a 75 rpm y a 37 grados C.组合物阿片类拮抗剂,包括分散在通过熔融挤出获得的基质中的阿片类拮抗剂,其中,所述基质包括一种或多种药学上可接受的疏水性材料,并且在施用所述剂型时将基本上不可释放的拮抗剂转化D完整无缺,基于所述剂型在900毫升模拟剂中1小时溶出时的体外溶出度,使得所述剂型在篡改后释放的拮抗剂量与从所述完整剂型释放的所述拮抗剂量的比值约为4∶1或更大。ED胃液使用USP II型(桨式)装置,在37℃转速为75转\/分钟。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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