PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an oral dosage form opioid agonist useful for reducing a risk of abuse of an opioid agonist.SOLUTION: An oral dosage form opioid agonist comprising (i) an opioid agonist in releasable form and (ii) a sequestered opioid antagonist which is substantially not released when the dosage form is administered intact is disclosed. Thus, the ratio of the amount of antagonist released from the dosage form after tampering to the amount of the antagonist released from the intact dosage form is about 4:1 or greater, based on the in-vitro dissolution at 1 hour of the dosage form in 900 ml of simulated gastric fluid using a USP Type II (paddle) apparatus at 75 rpm at 37°C, wherein the agonist and antagonist are interdispersed and are not isolated from each other in two distinct layers.COPYRIGHT: (C)2012,JPO&INPIT【課題】オピオイドアゴニストの乱用の危険性を減少するのに有用な経口投与形のオピオイドアゴニストの提供。【解決手段】(i)放出可能な形のオピオイドアゴニストおよび(ii)投与形を無傷で投与した場合には実質的に放出されない隔離オピオイドアンタゴニストを含む投与形を開示し、よって、外圧後の該投与形から放出されたアンタゴニストの量と、無傷な該投与形から放出された該アンタゴニストの量の比は、37℃で75rpmでUSPII型(パドル)装置を使用して模擬胃液900ml中への該投与形のインビトロでの1時間後の溶解に基づき、約4:1またはそれ以上であり、該アゴニストおよびアンタゴニストは、相互分散し、互いに2つの異なる層に単離しない経口投与形オピオイドアゴニスト。【選択図】なし
