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2-(2,4,5-取代苯胺)嘧啶衍生物、其药物组合物及其用途
专利权人:
CHANGZHOU RUNNOR BIOLOGICAL TECHNOLOGY CO., LTD;常州润诺生物科技有限公司; LTD;CHANGZHOU RUNNOR BIOLOGICAL TECHNOLOGY CO.
发明人:
ZHU, Xiaoyun,朱孝云
申请号:
CNCN2015/085714
公开号:
WO2016/023422A1
申请日:
2015.07.31
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要:
Disclosed are a 2-(2,4,5-substituted aniline) pyrimidine derivative, a pharmaceutical composition and a use thereof. The pharmaceutical composition comprises a therapeutically effective amount of the 2-(2,4,5-substituted aniline) pyrimidine derivative, a solvate or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient. Also disclosed is a use of the 2-(2,4,5-substituted aniline) pyrimidine derivative, a solvate or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of drugs for treating cancers. The compounds of the present invention have a relatively high solubility in water and a relatively high permeability, and/or a relatively low binding ability to plasma proteins, and at the same time have a relatively low toxicity characteristic and a relatively high anti-tumour activity.L'invention concerne un dérivé 2-(aniline 2,4,5-substituée)pyrimidine, une composition pharmaceutique et une utilisation de ces derniers. La composition pharmaceutique comprend une quantité thérapeutiquement efficace du dérivé 2-(aniline 2,4,5-substituée)pyrimidine, d'un solvate ou d'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, et un excipient pharmaceutiquement acceptable. L'invention concerne également une utilisation du dérivé 2-(aniline 2,4,5-substituée)pyrimidine, d'un solvate ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci dans la préparation de médicaments destinés au traitement de cancers. Les composés selon la présente invention ont une solubilité relativement élevée dans l'eau et une perméabilité relativement élevée, et/ou une capacité de liaison relativement faible aux protéines plasmatiques, et présentent en même temps une caractéristique de toxicité relativement faible et une activité anti-tumorale relativement élevée.本发明公开了一种2-(2,4,5-取代苯胺)嘧啶衍生物、其药物组合物及其用途。所述药物组合物含有治疗有效量的2-(2,4,5-取代苯胺)嘧啶衍生物、其溶剂化物,或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的辅料。本发明还公开了2-(2,4,5-取代苯胺)嘧啶衍生物、其溶剂化物,或其药学上可接受的盐在制备治疗癌症药物中的用途。本发明的化合物具有较高的水溶解度、较高的渗透性、和/或较低的血浆蛋白结合能力,同时具有较低的毒性特征和较高的
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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