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PALIPERIDONE OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF SUBSTANTIALLY FREE OF IMPURITIES
专利权人:
发明人:
申请号:
EP10773973.2
公开号:
EP2475663A2
申请日:
2010.09.10
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Provided herein are impurities of paliperidone, 3-[2-[4-[l-(4-fruoro-2-hydroxyphenyl) methanoyl]piperidinyl-l-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[l,2-a]pyrimidin-4- one (methanoyl impurity), 3-[2-[4-(6-fluoro-l,2-benzisoxazol-3-yl)-l-piperidinyl]ethyl]-2- methyl-4H-pyrido[l,2-a]pyrimidin-4-one (dehydroxy impurity) and 3-[2-[4-(6-fluoro-l,2- benzisoxazol-3-yl)-l-piperidinyl]ethyl]-2-methyl-7,8-dihydro-6H-pyrido[l,2-a]pyrimidin- 4,9-dione (9-keto impurity), and processes for preparing and isolating thereof. Provided further herein is a highly pure paliperidone or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of methanoyl, dehydroxy and 9-keto impurities, process for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions comprising highly pure paliperidone or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of methanoyl, dehydroxy and 9- keto impurities. Provided also herein are improved and efficient processes for preparing paliperidone intermediates.La présente invention concerne des impuretés de palipéridone, 3-[2-[4-[1-(4-fluoro-2-hydroxyphényl)méthanoyl]pipéridinyl-1-yl]éthyl]-2-méthyl-6,7,8,9-tétrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one (impureté méthanoyle), 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-pipéridinyl]éthyl]-2-méthyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one (impureté déshydroxy) et 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-pipéridinyl]éthyl]-2-méthyl-7,8-dihydro-6H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4,9-dione (impureté 9-céto), et des procédés pour préparer et isoler ceux-ci. La présente invention concerne en outre une palipéridone très pure ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci sensiblement exempt dimpuretés méthanoyle, déshydroxy et 9-céto, un procédé pour la préparation de celui-ci, et des compositions pharmaceutiques comprenant de la palipéridone très pure ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci sensiblement exempt dimpuretés méthanoyle, déshydroxy et 9-céto. La présente invention concerne en outre de
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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