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Novel inhibitors
专利权人:
프로비오드룩 아게
发明人:
헤이서 울리히,호프만 토르스텐,루이즈 잉게보르그,마이어 안체
申请号:
KR1020197028930
公开号:
KR1020190136005A
申请日:
2018.04.03
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, solvates or polymorphs thereof, such as all tautomers and stereoisomers thereof: [Formula I] ABDE here: A is selected from monocyclic and bicyclic heteroaryl, which may be independently substituted by alkyl or amino; B is selected from alkyl, heteroalkyl, alkyl-amino, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclyl and alkylene, wherein said group can be independently substituted with alkyl; D is selected from aryl-amino, heteroaryl-amino, cycloalkyl-amino, heterocyclyl, heterocyclyl-amino, urea, thioamide, thiourea, sulfonamide, sulfoximine and sulfamoyl, wherein said aryl , Heteroaryl, cycloalkyl and heterocyclyl groups may be independently substituted; E is selected from aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocyclyl, wherein the aryl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocyclyl groups can be independently substituted. Compounds of formula (I) are inhibitors of glutaminel cyclase (QC, EC 2.3.2.5). QC provides for the intramolecular cyclization of N-terminal glutamine residues to pyroglutamic acid (5-oxo-pyrrolyl, pGlu * ) and the intermolecular cyclization of N-terminal glutamate residues to pyroglutamic acid under the liberation of water. Promote본 발명은 화학식 I의 화합물, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 용매화물 또는 다형체, 예를 들면, 이의 모든 호변이성체 및 입체이성체에 관한 것이다:[화학식 I]A-B-D-E여기서:A는 모노사이클릭 및 비사이클릭 헤테로아릴로부터 선택되고, 이는 알킬 또는 아미노에 의해 독립적으로 치환될 수 있으며;B는 알킬, 헤테로알킬, 알킬-아미노, 아릴, 헤테로아릴, 사이클로알킬, 헤테로사이클릴 및 알킬렌으로부터 선택되며, 여기서 상기 그룹은 알킬로 독립적으로 치환될 수 있으며;D는 아릴-아미노, 헤테로아릴-아미노, 사이클로알킬-아미노, 헤테로사이클릴, 헤테로사이클릴-아미노, 우레아, 티오아미드, 티오우레아, 설폰아미드, 설폭스이민 및 설파모일로부터 선택되고, 여기서 상기 아릴, 헤테로아릴, 사이클로알킬 및 헤테로사이클릴 그룹은 독립적으로 치환될 수 있으며;E는 아릴, 헤테로아릴, 사이클로알킬, 헤테로사이클릴로부터 선택되며, 여기서 상기 아릴, 헤테로아릴, 사이클로알킬 및 헤테로사이클릴 그룹은 독립적으로 치환될 수 있다. 화학식 I의 화합물은 글루타미닐 사이클라제(QC, EC 2.3.2.5)의 억제제이다. QC는 암모니아의 유리하에서 N-말단 글루타민 잔기의 피로글루탐산(5-옥소-피롤릴, pGlu*)으로의 분자내 고리화 및 물의 유리 하에서 N-말단 글루타메이트 잔기의 피로글루탐산으로의 분자내 고리화를 촉진시킨다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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