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SYNTHESIS OF FLUORINATED RADIOPHARMACEUTICALS VIA ELECTROCHEMICAL FLUORINATION
专利权人:
THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA
发明人:
SADEGHI, Saman,HE, Qinggang,LEBEDEV, Artem
申请号:
USUS2014/037731
公开号:
WO2014/183130A1
申请日:
2014.05.12
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
Provided herein are methods and compositions for the electrochemical selective radiofluorination of aromatic molecules. The resulting fluorine-18 labeled compunds are ideal radionuclides for use in Positron Emission Tomography (PET) they are also difficult to radiolabel efficiently and with high specific activity using existing approaches. For example, radiopharmaceuticals such as [F18]L-DOPA, which is indispensable in PET brain disease imaging, may be made electrochemically with high radiochemical yield and high specific activity using 18F-. The invention process described herein opens new possibilities and provides wider access to PET tracers such as 18F-L-Dopa, since 18F- is much more widely available than the 18F2, currently used for synthesis of electron rich substrates.La présente invention se rapporte à des procédés et à des compositions pour permettre une radiofluoration sélective électrochimique des molécules aromatiques. Les composés résultants marqués par le fluor-18 sont des radionucléides idéaux destinés à être utilisés dans une tomographie par émission de positons (PET pour Positron Emission Tomography) ils sont également difficiles à radiomarquer de façon efficace et avec une activité spécifique importante à laide des approches existantes. Par exemple, des produits radiopharmaceutiques tels que la F18 L- dihydroxyphénylalaline ([F18]L-DOPA), qui est indispensable dans une imagerie en pathologie du cerveau avec une tomographie PET, peuvent être fabriqués par voie électrochimique avec un rendement radiochimique élevé et une activité spécifique élevée à laide du 18F-. Le procédé selon linvention décrit ici ouvre de nouvelles possibilités et permet un accès plus large à des traceurs PET tels que la 18F-L-Dopa, puisque 18F- est beaucoup plus largement disponible que le 18F2, couramment utilisé pour la synthèse des substrats riches en électrons.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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