LEPPÄNEN, Anne,EKHOLM, Filip S.,HELIN, Jari,SALO, Hanna,KANERVA, Anne
申请号：
FIFI2015/050422
公开号：
WO2015/189477A1
申请日:
2015.06.12
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to a conjugate comprising an anti-EGFR1 antibody or an EGFR binding fragment thereof and at least one dextran derivative, wherein the dextran derivative comprises at least one D-glucopyranosyl unit, wherein at least one carbon selected from carbon 2, 3 or 4 of the at least one D-glucopyranosyl unit is substituted by a substituent of the formula -O-(CH2)n-S-B12H112- wherein n is in the range of 3 to 10 and the dextran derivative is bound to the anti-EGFR antibody or an EGFR1 binding fragment thereof via a bond formed by a reaction between at least one aldehyde group formed by oxidative cleavage of a D-glucopyranosyl unit of the dextran derivative and an amino group of the anti-EGFR1 antibody or an EGFR1 binding fragment thereof.La présente invention concerne un conjugué comprenant un anticorps anti-EGFR1 ou un fragment de ce dernier liant lEGFR1 et au moins un dérivé de dextrane, le dérivé de dextrane comprenant au moins une unité D-glucopyranosyl. Au moins un carbone de la ou des unités D-glucopyranosyl choisi parmi les carbones 2, 3 ou 4 est substitué par un substituant de la formule -O-(CH2)n-S-B12H112- , dans laquelle n est compris entre 3 et 10, et le dérivé de dextrane est lié à lanticorps anti-EGFR1 ou à un fragment de ce dernier liant lEGFR1 par une liaison formée par une réaction entre au moins un groupe aldéhyde formé par clivage oxydatif dune unité D-glucopyranosyl du dérivé de dextrane et un groupe amino de lanticorps anti-EGFF1 ou dun fragment de ce dernier liant lEFGR1.
