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ANALOGUE DE LA RAPAMYCINE ET PROCÉDÉS DE FABRICATION ASSOCIÉS
专利权人:
LTD.;HANGZHOU ZYLOX PHARMA CO.
发明人:
WANG, Bing,ZHAO, Jonathon Zhong
申请号:
CNCN2012/085631
公开号:
WO2014/082286A1
申请日:
2012.11.30
申请国别(地区):
CN
年份:
2014
代理人:
摘要:
A semi-synthetic rapamycin analog with a triazole moiety or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, is a broad-spectrum cytostatic agent and a m TOR inhibitor, and is useful in the treatment of various cancers, or tumors in organs such as kidney, liver, breast, head and neck, lung, prostate, and restenosis in coronary arteries, peripheral arteries, and arteries in the brain, immune and autoimmune diseases. Also disclosed are fungal growth-, restenosis-, post- transplant tissue rejection- and immune- and autoimmune disease- inhibiting compositions and a method of inhibiting cancer, fungal growth, restenosois, post-transplant tissue rejection, and immune and autoimmune disease in a mammal. One particular preferred application of such triazole-moiety containing rapamycin analog is in treating renal carcinoma, lung cancer, colon cancer, and breast cancers wherein potency of the drug, its half-life, tissue distribution properties, and its pharmacokinetic properties including bioavailability through oral and intravenous routes are essential to the clinical outcomes.La présente invention concerne un analogue de la rapamycine semi-synthétique doté d'une fraction triazole ou son sel ou promédicament pharmaceutiquement acceptable, qui est un agent cytostatique à large spectre et un inhibiteur de m TOR, et qui est utile dans le traitement de divers cancers, ou de tumeurs dans des organes comme le rein, le foie, le sein, la tête et le cou, le poumon, la prostate, de la resténose dans les artères coronaires, les artères périphériques et les artères cérébrales, et des maladies immunes et auto-immunes. L'invention concerne également des compositions inhibant la croissance fongique, la resténose, le rejet de greffe et les maladies immunes et auto-immunes ainsi qu'un procédé d'inhibition du cancer, de la croissance fongique, de la resténose, du rejet de greffe et de maladies immunes et auto-immunes chez un mammifère. Une application particulièrement préférée dudit ana
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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