DARGAZANLI, GIHAD,ESTENNE-BOUHTOU, GENEVIEVE,MAGAT, PASCALE,MARABOUT, BENOIT,ROGER, PIERRE
申请号：
HK07104714.0
公开号：
HK1098465B
申请日:
2007.05.03
申请国别(地区):
HK
年份:
2012
代理人:
摘要：
The invention relates to a compound having general formula (I), wherein: R represents a hydrogen atom or a vinyl group n represents 0, 1 or 2 X represents a groups having formula CH or a nitrogen atom R1 represents a phenyl or naphthyl group, or a cyclohexyl group, or a heteroaryl group R2 represents a hydrogen atom, or one or more substituents selected from among the halogen atoms and the trifluoromethyl, alkyl, alkoxy, thienyl, phenyloxy, hydroxy, mercapto, thioalkyl, cyano groups or a group having general formula -NR4R5, SO2NR4R5, -SO2-alkyl, -SO2-phenyl, -CONR4R5, -COOR7, -CO-alkyl, -CO-phenyl, -NHCOR8, -NHSO2-alkyl, -NHSO2-phenyl and -NHSO2NR4R5 or a divalent group having formula -OCF2O- and R4 and R5 each represent a hydrogen atom or an alkyl group or R4 and R5, together with the nitrogen atom bearing same, form a pyrrolidine, piperidine or morpholine ring. Compounds having formula (I) have a unique activity as specific inhibitors of glyt1 and/or glyt2 transporters.Composé de formule générale (I) dans laquelle R représente un atome dhydrogène ou un groupe vinyle n représente 0 ou 1 ou 2 X représente un groupe de formule CH ou un atome dazote R1 représente soit un groupe phényle ou naphtyle, soit un groupe cyclohexyle, soit un groupe hétéroaryle R2 représente soit un atome dhydrogène, soit un ou plusieurs substituants choisis parmi les atomes dhalogène et les groupes trifluorométhyle, alkyle, alcoxy, thiényle, phényloxy, hydroxy, mercapto, thioalkyle, cyano ou un groupe de formule générale -NR4R5, SO2NR4R5, -SO2-alkyle, -SO2-phényle, -CONR4R5, -COOR7, -CO-alkyle, -CO-phényle, -NHCOR8, -NHSO2-alkyle, -NHSO2-phényle et -NHSO2NR4R5 ou un groupe divalent de formule -OCF2O- R4 et R5 représentent chacun un atome dhydrogène ou un groupe alkyle ou R4 et R5 forment avec latome dazote qui les porte un cycle pyrrolidine, pipéridine ou morpholine. Les composés de formule (I) présentent une activité particulière comme inhibiteurs spécifiques des transporteurs de glyt1
