Disclosed herein is a method of treatment comprising administering a combination of OX40 and TLR4 modulators, pharmaceutical compositions thereof, uses thereof, and uses in cancer.本明細書では、OX40モジュレーターとTLR4モジュレーターの組合せ、その医薬組成物、その使用、および癌における使用を含む、前記組合せを投与することを含んでなる処置方法が開示される。