PAVEL STROP,パヴェル ストラップ,KATHERINE ANNE DELARIA,キャサリーン アンネ デラリア,MAGDALENA DORYWALSKA,マグダレーナ ドリュウォルスカ,DAVIDE LUCIANO FOLETTI,ダヴィデ ルシアノ フォレッティ,RUSSELL GEORGE DUSHIN,ラッセル ジョージ ダッシン,DAVID LOUIS SHEL
申请号：
JP2015088055
公开号：
JP2015209426A
申请日:
2015.04.23
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing antibody-agent conjugate having high agent loads, and to provide a method of use.SOLUTION: A transglutaminase-mediated antibody-agent conjugate having high agent-antibody ratio (DAR) contains 1) endogenous glutamine which is made reactive by engineering glutamine-containing tag, endogenous glutamine, and/or antibody or engineered transglutaminase (e.g., by change of substrate specificity)； and 2) an amine donor substance containing an amine donor unit, a linker, and an active substance part； wherein DAR is at least about 5.【課題】高い薬剤ロード量を有する抗体－薬剤コンジュゲートを作製する方法および使用する方法の提供。【解決手段】高い薬剤－抗体比率（ＤＡＲ）を有するトランスグルタミナーゼ介在性の抗体－薬剤コンジュゲートであって、１）グルタミン含有タグ、内因性グルタミン、および／または抗体の操作もしくは操作されたトランスグルタミナーゼによって（例えば、基質特異性の変化によって）反応性にされた内因性グルタミンと、２）アミンドナー単位、リンカーおよび作用物質部分を含むアミンドナー物質とを含み、ＤＡＲが少なくとも約５である、抗体－薬剤コンジュゲート。【選択図】図１
