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5’-经取代腺苷、其制备和作为S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶抑制剂的用途
- 专利权人:
- 南方研究所;康奈尔大学;宾州研究基金会;H·李·莫菲特癌症中心研究所公司
- 发明人:
- 约翰·A·西克里斯特三世,史蒂夫·伊利克,什里达尔·贝尔,安东尼·E·佩格,黛安娜·E·麦克洛斯基,韦恩·C·吉达
- 申请号：
- CN200880101632.X
- 公开号：
- CN101842008A
- 申请日:
- 2008.08.01
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2010
- 代理人:
- 刘国伟
- 摘要：
- 本发明提供S-腺苷甲硫氨酸甲酯与hAdoMetDC F223A的复合物的晶体结构，所述hAdoMetDC F223A是一种消除F7、腺嘌呤和F223的芳香族环堆积的突变体。此突变体与所述酯所形成的结构表明，配体利用与F7的π-π相互作用、与Glu67主链的氢键以及静电相互作用的帮助，仍能维持顺式(syn)构象。已合成数种在腺嘌呤的8位具有各种取代基的AdoMet底物类似物，并分析其抑制hAdoMetDc的能力。为了理解这些结果，已通过实验方式确定所述酶抑制剂复合物的虚拟模型以及在活性位点具有5’-脱氧-5’-[N-甲基-N-[2-(氨基氧基)乙基]氨基-8-甲基]腺苷(MAOEMA)和5’-脱氧-5’-[N-甲基-N-[4-(氨基氧基)丁基]氨基-8-乙基]腺苷(MAOBEA)的人AdoMetDC的晶体结构。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
